A ANVISA relata que essa substância causa inflamação e neurotoxicidade, levando a morte neuronal, podendo acarretar transtornos psiquiátricos e problemas motores, além de afetar o desenvolvimento cerebral de fetos.

O mecanismo primário da toxicidade do Paraquat baseia-se no ciclo de oxidações e reduções que o composto é suscetível de sofrer, e com a redução da enzima superoxido dismutase, capaz de converter o superoxido em oxigênio.

Um estudo foi verificado que o Paraquat induz a modificação de proteínas e lipídios em córtex cerebral de ratos de 60 dias de idade, além de afetar a carbonilação de proteínas.